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Triclosan pode ajudar a combater a malária resistente a medicamentos

Os pesquisadores esperam combater a malária, uma doença infecciosa transmitida por mosquito, aproveitando poderes anti-bacterianos do triclosan. (mycteria/Shutterstock)

seg. 26 fevereiro 2018

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MANCHESTER/CAMBRIDGE, Reino Unido: Mais de meio milhão de mortes por ano resultam da malária, causada por parasitas do gênero Plasmodium, e com o aumento da resistência a todos os medicamentos existentes, há uma necessidade urgente de desenvolver novos medicamentos. Cerca de 90 por cento destas mortes são devido ao Plasmodium falciparum, parasita responsável pelas formas mais graves da doença. Agora, pesquisadores têm investigado o triclosan – um simples agente antimicrobiano comumente encontrado em cremes dentais – como potencial substância antimalárica.

Após morder alguém, um mosquito infectado com parasitas da malária transfere os parasitas para corrente sanguínea através de sua saliva. Estes parasitas viajam para o fígado, onde amadurecem e se reproduzem e, mais tarde, deixam o fígado e sequestram as células vermelhas do sangue, onde continuam a multiplicar-se, espalhando-se ao redor do corpo.

O triclosan na pasta de dentes impede o acúmulo de placa bacteriana por inibir a ação de uma enzima conhecida como enoyl redutase (ENR), que está envolvida na produção de ácidos graxos. Triclosan e seus análogos têm sido repetidamente mostrado para inibir o crescimento de sangue-estágio P. falciparum em cultura, e presumia-se que o triclosan tinha como alvo a ENR, que é encontrada no fígado. No entanto, trabalhos posteriores mostraram que melhorando a capacidade do triclosan de apontar para a ENR não teve efeito sobre o crescimento de parasitas no sangue.

Usando "Eve", um “robô cientista”  inteligente artificialmente, com base na Escola de Ciência da Computação da Universidade de, os pesquisadores, da Universidade de Cambridge, descobriram que o triclosan afeta o crescimento do parasita por especificamente inibir uma enzima do parasita da malária, chamada dihydrofolate reductase (DHFR).

Em um comunicado divulgado pela Universidade de Manchester, a principal autor Dra. Elizabeth Bilsland , disse: "A descoberta pelo nosso ‘colega’ robô Eve de que o triclosan é eficaz contra os alvos da malária oferece esperança de que podemos ser capazes de usá-lo para desenvolver uma nova droga. Sabemos que é um composto seguro, e a sua capacidade para atingir dois pontos no ciclo de vida do parasita da malária, o parasita vai tornar difícil de evoluir resistência."

A DHFR é o alvo de um medicamento antimalárico bem estabelecido, pirimetamina; no entanto, a resistência à droga entre os parasitas da malária é comum, especialmente na África. A equipe de Cambridge mostrou que o triclosan foi capaz de mirar e agir sobre essa enzima, mesmo em parasitas resistentes a pirimetamina.

O estudo, intitulado " O Plasmodium dihydrofolate redutase é uma segunda enzima alvo para a ação antimalárica do triclosan", foi publicado no Scientific Reports Journal em 18 de janeiro de 2018.

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